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这些高颜值的海洋生物,居然都是“救命神药”

    海洋,曾经是无数人梦寐以求的旅游胜地,蕴藏着各种各样的无价宝藏,是大自然赋予全体人类的“宝库”。

    不过,你是否想过,色彩斑斓的深海奇珍,有朝一日也能被人类利用,成为挽救疾病的良药呢?

    其实这并不是毫无根据的幻想,最近几年来,在科学家们的共同努力之下,海洋生物已经为人类贡献了多种治疗严重疾病的新药,从拯救凶险癌症到克服严重疼痛,这些领域都有海洋生物的参与。

 

海鞘:让“癌王”低头的曲贝替定

 

作为海洋之中常见的软体动物,海鞘无疑是海底风景之中不可或缺的“颜值担当”。

大海里生活着2300多种海鞘,它们可以聚集在一起,形成直径几米的簇状结构。

 

同时也是动物科学家们的重要研究材料。

 

海鞘具有治愈康复能力,有望未来治疗老年痴呆心脏病等疾病。

 

但在2015年末,海鞘却成为癌症患者心中的“超人”。

 

从海鞘之中提取得来的抗癌药物曲贝替定(Trabectedin),在临床试验之中成功挽救了软组织肉瘤(一种恶性程度非常高、难以治疗的癌症)患者的生命。

 

不过,在无数耀眼光芒的背后,也存在着不为人知的故事。

 

背景:

 

在20世纪50-60年代,世界著名的癌症科研机构美国国立癌症研究所(NCI)开始了新一轮的针对抗癌药物的研究。

 

当时,癌症治疗刚刚进入“化疗”时代,人们正为多种偶然发现的抗癌药物应用于临床而感到惊喜不已,自然也会有这样的大面积药物筛选计划出现。

 

偶然发现的抗癌小能手:氮芥、甲氨蝶呤

 

氮芥化学结构图

氮芥来源自化学武器芥子气,重要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液的治疗。

 

甲氨蝶呤结构图

甲氨蝶呤是根据叶酸结构改变得来的,适用于各型急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌等。

 

在这样颇有“大冒险”意味的背景下,红树海鞘(Ecteinascidia turbinata)的提取物于1969年被发现具有抗癌潜力,进一步的研究也就此展开。


这种美丽的海洋生物,为软组织肉瘤患者带来了生的希望(图:SmithsonianInstitution)


经过多年的不懈努力之后,美国伊利诺伊大学的莱因哈特(K.L. Rinehart)成功在西印度群岛采集了一些红树海鞘标本,并在其中找到了具有抗癌活性、可以用于临床的化学物质ET-743(也就是后来的曲贝替定)。

 

进一步的临床试验表明,曲贝替定对软组织肉瘤有着很好的抗癌活性,甚至于对一些已经对传统化疗“无所畏惧”的肿瘤也有着较好效果。

 

曲贝替定的抗癌原理:

通过与DNA结合而抑制肿瘤细胞,利用核苷修复机制在细胞变化时阻止DNA复制和转录,抑制最后在S和G2阶段阻止自保分裂,同时具有抑制多药耐药基因表达的活性。


曲贝替定的结构式(图:JanssenBiotech Inc.)

 

虽说这是天然产物,但是结构那么复杂,怎样合成变成了一个难题

 

而且,一个关键的问题在于:曲贝替定在海鞘中的含量特别少!

 

参与其研发工作的西班牙制药企业PharmaMar曾经养了1吨多红树海鞘,却只提取到了临床试验用量1/5的曲贝替定。

产量之低,令人崩溃

 

想通过养殖海鞘来提取这种物质显然不可能。

 

还是想想别的办法吧。

 

不过这种难度的问题可难不倒这些来自于多个理工名校的化学家们

 

学霸们很快通过设计一种易于生产的物质Cyanosafracin B,然后再利用化学合成将其转化为曲贝替定。

 

这种高大上的方法成功实现了曲贝替定的大量生产,不过~就是麻烦了点。

 

 

 果脯网编辑:果汁

 

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